Klotiatsepaami
| |
| |
Klotiatsepaami
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 5-(2-kloorifenyyli)-7-etyyli-1-metyyli-3H-tieno[2,3-e][1,4]diatsepin-2-oni | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | ? |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C16H15N2ClOS |
| Moolimassa | 318.8 g/mol |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ~90% |
| Metabolia | Hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 6-18 tuntia |
| Ekskreetio | Renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
Reseptilääke |
| Antotapa | Oraalinen, sublinguaalinen |
Klotiatsepaami (myydään tuotenimillä Clozan, Distensan, Trecalmo, Rize, Rizen ja Veratranlähde?) on tienodiatsepiinijohdannainen lääkeaine, joka on bentsodiatsepiinijohdannainen. Klotiatsepaamimolekyyli eroaa bentsodiatsepiineista siten että sen bentseenirengas on korvattu tiopeenirenkaalla.[1]
Klotiatsepaamilla on ahdistusta poistavia[2], lihaksia rentouttava[3], kouristuksia ehkäisevä ja sedatiivinen vaikutus.[4]
2-vaiheen NREM-univaihe korostuu huomattavasti klotiatsepaamilääkitystä käytettäessä.[5]
Käyttö
muokkaaKlotiatsepaamin on todettu olevan voimakkaasti ahdistusta poistava lääke lyhytaikaisessa käytössä.[6] Ranskassa ja Japanissa sitä käytetään myös esilääkityksenä pienten leikkausten yhteydessä. Näissä maissa kyseistä lääkettä markkinoidaan tuotenimilla Veratran ja Rize.[7][8]
Sen yleisimmät haittavaikutukset ovat sekavuus ja väsymys[9], ja myös lääkitysperäistä hepatiittia on raportoitu.[10] Kyseistä lääkettä on myös käytetty väärin.[11]
Klotiatsepaami ei ole Suomessa kaupan.
Lähteet
muokkaa- ↑ Niwa T, Shiraga T, Ishii I, Kagayama A, Takagi A: Contribution of human hepatic cytochrome p450 isoforms to the metabolism of psychotropic drugs. Biol. Pharm. Bull., September 2005, 28. vsk, nro 9, s. 1711–6. PubMed:16141545 doi:10.1248/bpb.28.1711 Artikkelin verkkoversio. (PDF)[vanhentunut linkki]
- ↑ Klicpera, C.; Strian, F.: Autonomic perception and responses in anxiety-inducing situations. Pharmakopsychiatr Neuropsychopharmakol, May 1978, 11. vsk, nro 3, s. 113–20. PubMed:27828 doi:10.1055/s-0028-1094569
- ↑ Fukuda, T.; Tsumagari, T.: Effects of psychotropic drugs on the rage responses induced by electrical stimulation of the medial hypothalamus in cats. Jpn J Pharmacol, Aug 1983, 33. vsk, nro 4, s. 885–90. PubMed:6632385 doi:10.1254/jjp.33.885 Artikkelin verkkoversio. (PDF)[vanhentunut linkki]
- ↑ Mandrioli, R.; Mercolini, L.; Raggi, MA.: Benzodiazepine metabolism: an analytical perspective. Curr Drug Metab, Oct 2008, 9. vsk, nro 8, s. 827–44. PubMed:18855614 doi:10.2174/138920008786049258
- ↑ Nakazawa Y: Effects of thienodiazepine derivatives on human sleep as compared to those of benzodiazepine derivatives. Psychopharmacologia, October 31, 1975, 44. vsk, nro 2, s. 165–71. PubMed:709 doi:10.1007/BF00421005
- ↑ Martucci, N.; Manna, V.; Agnoli, A.: A clinical and neurophysiological evaluation of clotiazepam, a new thienodiazepine derivative. Int Clin Psychopharmacol, Apr 1987, 2. vsk, nro 2, s. 121–8. PubMed:2885366 doi:10.1097/00004850-198704000-00005
- ↑ Official Japanese Drug Information Sheet (Kusuri-no-Shiori)
- ↑ French Guide to Medicines - Clotiazepam (Veratran)
- ↑ Colonna, L.; Cozzi, F.; Del Citerna, F.; Di Benedetto, A.; De Divitiis, O.; Furlanello, F.; Milazzotto, F.; Pittalis, M.; Taccola, A.: [Multicenter study of the effectiveness and tolerance of clotiazepam in cardiology]. Minerva Cardioangiol, 1990, 38. vsk, nro 1–2, s. 45–9. PubMed:1971433
- ↑ Habersetzer, F.; Larrey, D.; Babany, G.; Degott, C.; Corbic, M.; Pessayre, D.; Benhamou, JP.: Clotiazepam-induced acute hepatitis. J Hepatol, Sep 1989, 9. vsk, nro 2, s. 256–9. PubMed:2572625 doi:10.1016/0168-8278(89)90060-3
- ↑ Shimamine, M.; Masunari, T.; Nakahara, Y.: [Studies on identification of drugs of abuse by diode array detection. I. Screening-test and identification of benzodiazepines by HPLC-DAD with ICOS software system]. Eisei Shikenjo Hokoku, 1993, nro 111, s. 47–56. PubMed:7920567
