Amlexanox
| |||
| Amlexanox | |||
| IUPAC-név | |||
| 2-amino-7-isopropyl-5-oxo-5H-chromeno[2,3-b]pyridine-3-carboxylic acid | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 68302-57-8 | ||
| PubChem | 2161 | ||
| ChemSpider | 2076 | ||
| DrugBank | APRD00795 | ||
| KEGG | D01828 | ||
| ChEBI | 31205 | ||
| ATC kód | A01AD07, R03DX01 | ||
| |||
| |||
| InChIKey | SGRYPYWGNKJSDL-UHFFFAOYSA-N | ||
| UNII | BRL1C2459K | ||
| ChEMBL | 1096 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C16H14N2O4 | ||
| Moláris tömeg | 298,293 g/mol | ||
| Sűrűség | 1,408 | ||
| Olvadáspont | 300 °C | ||
| Forráspont | 570 °C | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biológiai felezési idő |
3,5 óra | ||
| Kiválasztás | vese (17%) | ||
| Terápiás előírások | |||
| Alkalmazás | helyi | ||
Az amlexanox (INN) fehér–sárgásfehér, szagtalan, vízben rosszul oldódó kristályos por. Kémiailag a piridokromon származéka[1].
A szájüregi fekélyek egyik fajtája, az afta elleni kenőcsök hatóanyaga. Naponta négyszer 5%-os töménységben alkalmazzák. Csökkenti a gyógyulási időt és a fájdalmat, de az afta előfordulási gyakoriságára nincs hatással.
Japánban 1987 óta tabletta formájában forgalmazzák asztma hosszú távú kezelésére[2]. Létezik orrspray alakban rhinitis orrnyálkahártya-gyulladás), szemcseppként pedig kötőhártyagyulladás ellen is[3].
Hatásmód
In vitro tanulmányok bizonyítják gyulladásgátló hatását. Gátolja a gyulladást közvetítő anyagok (hisztamin, leukotriének(en)) előállítását és kibocsátását.
Állatoknak szájon át adva bizonyított az allergia- és gyulladásellenes hatása. Gátolja mind az azonnali, mind a késletetett túlérzékenységi reakciókat.
Nem bizonyított, hogy a amlexanox fenti tulajdonságai eredményezik az afta elleni – ugyancsak kísérletekkel bizonyított[4] – hatást. Összességében tehát az amlexanox afta elleni hatásmódja nem tisztázott.
Készítmények
Nemzetközi forgalomban[5]:
- Amlexanox
- Amoxanox
- Aphthasol
- Aptheal
- Apthera
- Elics
- OraDisc A
- OraRinse
- Solfa
Magyarországon nincs forgalomban amlexanox-tartalmú készítmény[6].
Előállítás
Jegyzetek
- ↑ Lásd piridin, kromon
- ↑ Treatment Strategies for Recurrent Oral Aphthous Ulcers: Amlexanox (Medscape Today)
- ↑ Amlexanox (Medscape Today, 2005.). (A teljes cikk végigolvasásához ingyenes regisztráció szükséges.)
- ↑ A kísérletek szerint a szer az afta átlagosan 7–10-napos gyógyulási idejét másfél nappal, a fájdalom megszűnését ennél valamivel rövidebb idővel csökkenti.
- ↑ Amlexanox (Drugs-About.com)
- ↑ Amlexanox (OGYI)
Források
- Recidiváló stomatitis aphtosa (dentalPRESS)
- A hialuronsav lokális alkalmazásának hatékonysága a recidiváló aftás fekélyek kezelésében (fogABC)
- Wanda C. Gonsalves, Angela C. Chi, Brad W. Neville: Gyakori szájüregi léziók: felületes nyálkahártya-elváltozások (MedicalOnline)
- Amlexanox (DrugBank)
- Bell J.: Amlexanox for the treatment of recurrent aphthous ulcers (PubMed)
- Aphthasol® (amlexanox) Oral Paste (RxList)
- Amlexanox (Drugs.com)
- 68302-57-8 Amlexanox (ChemNet)
- Emerging Drug List AMLEXANOX (Canadian Coordinating Office for Health Technology Assessment)
- Amlexanox (WolframAlpha)
- OraDisc™A-(amlexanox 2mg) Erodible Mucoadhesive Disc for Aphthous Ulcers
További információk
- Matteo Landriscina, Igor Prudovsky, Carla Mouta Carreira, Raffaella Soldi, Francesca Tarantini and Thomas Maciag: Amlexanox Reversibly Inhibits Cell Migration and Proliferation and Induces the Src-dependent Disassembly of Actin Stress Fibers in Vitro (The Journal of Biological Chemistry)
- Rajalingam D, Kumar TK, Soldi R, Graziani I, Prudovsky I, Yu C.: Molecular mechanism of inhibition of nonclassical FGF-1 export (PubMed)
- Wenxia Meng, Yi Dong, Jie Liu, Zhi Wang, Xiaobo Zhong, Ruiyang Chen, Hongmei Zhou, Mei Lin, Lu Jiang, Feng Gao, Tao Xu, Qianming Chen and Xin Zeng: A clinical evaluation of amlexanox oral adhesive pellicles in the treatment of recurrent aphthous stomatitis and comparison with amlexanox oral tablets: a randomized, placebo controlled, blinded, multicenter clinical trial (Trials)