Metohexital

Metohexital Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC	5-Hex-3-yn-2-yl-1-methyl-5-prop-2-enyl-1,3-diazinane-2,4,6-trione
Outros nomes	Brevital sódico, metohexitona
Massa molar	262.3
Farmacologia
Metabolismo	hepático
Meia-vida biológica	5.6 (+- 2,7 minutos)
Excreção	Fezes
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades	n, εr, etc.
Dados termodinâmicos	Phase behaviour Solid, liquid, gas
Dados espectrais	UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde.

Metohexital ou metohexitona (comercializado sob os nomes de marca Brevital e Brietal) é uma droga que é um barbiturato derivado. É classificado como de ação curta e tem um rápido início de ação. Tem efeitos semelhantes ao Tiopental, medicamento com o qual disputava o mercado de Anestésicos .

Farmacologia

Liga-se meto-hexital para um local distinto que está associado com Cl ^- ionóforos nos receptores GABA _A. Isso aumenta o tempo de abertura dos ionoporos ^{Cl -}, causando um efeito inibitório.

O metabolismo do metoexital é principalmente hepático via desmetilação e oxidação. A oxidação da cadeia lateral é o principal meio de metabolismo envolvido no término da atividade biológica da droga.

Indicações

O metoexital é usado principalmente para induzir anestesia e geralmente é fornecido como um sal de sódio (isto é, metoexital sódico). É usado apenas em hospitais ou ambientes semelhantes, sob supervisão estrita, no Brasil não pode ser prescrito apenas administrado, ou seja, pessoas físicas não tem acesso a compra deste medicamento.

Tem sido comumente usado para induzir sedação profunda ou anestesia geral para cirurgias e procedimentos odontológicos. Ao contrário de muitos outros barbitúricos, o metoexital na verdade reduz o limiar convulsivo, uma propriedade que o torna particularmente útil quando a anestesia é fornecida para uma terapia eletroconvulsiva (ECT). E a rápida taxa de recuperação com o ganho de consciência dentro de três a sete minutos após a indução e a recuperação completa em 30 minutos é uma grande vantagem em relação a outros barbitúricos de ECT.

Síntese

O metoexital pode ser sintetizado da maneira clássica de fazer derivados do ácido barbitúrico, em particular pela reação dos derivados do éster malônico com os derivados da uréia . O éster alil- (1-metil-2-pentinil) malônico resultante é sintetizado por alquilação subsequente do próprio éster malônico, começando com 2-bromo-3-hexino, que dá éster (1-metil-2-pentinil) malônico, e depois por brometo de alilo. Na etapa final, a reação do éster malônico dissubstituído com N- metilureia dá meto-hexital.

Referências

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