Telitromisin sayfasının kaynağını görüntüle

{{Kaynaksız|tarih=Ağustos 2011}}{{Drugbox
| IUPAC_adı          = (1''S'',2''R'',5''R'',7''R'',8''R'',9''S'',11''R'',13''R'',14''R'')-8-[(2''S'',3''R'',4''S'',6''R'')-<br />4-dimethylamino-3-hydroxy-6-methyl-oxan-2-yl]oxy-<br />2-ethyl-9-methoxy-1,5,7,9,11,13-hexamethyl-15-<br />[4-(4-pyridin-3-ylimidazol-1-yl)butyl]-3,17-dioxa-15-<br />azabicyclo[12.3.0]heptadecane-4,6,12,16-tetrone
| resim              = Telithromycin.svg
| ticariad           = Ketek ve diğerleri
| Drugs.com          = {{drugs.com|monograph|telithromycin}}
| MedlinePlus        = a604026
| lisans_EU          = evet
| hukuki_UK          = POM
| hukuki_US          = Rx only
| uygulama_yolu      = Oral
| biyoyararlanım     = %57
| protein_bağlanma   = 66 ila %79
| metabolizma        = [[Karaciğer|Hepatik]] (%50 [[CYP3A4]] aracılı)
| eliminasyon_yarı_ömrü = 10 saat
| boşaltım           = Safra yolları ve [[böbrek]]
| CAS_numarası       = 191114-48-4
| CAS_numarası_Ref   = {{cascite|correct|??}}
| ATC_prefix         = J01
| ATC_suffix         = FA15
| PubChem            = 5462516
| DrugBank           = DB00976
| DrugBank_Ref       = {{drugbankcite|correct|drugbank}}
| ChemSpiderID       = 2273373
| ChemSpiderID_Ref   = {{chemspidercite|correct|chemspider}}
| UNII               = KI8H7H19WL
| UNII_Ref           = {{fdacite|correct|FDA}}
| KEGG               = D01078
| KEGG_Ref           = {{keggcite|changed|kegg}}
| ChEBI              = 29688
| ChEMBL             = 1136
<!--Chemical data-->| ChEMBL_Ref         = {{ebicite|correct|EBI}}
| C                  = 43
| H                  = 65
| N                  = 5
| O                  = 10
| SMILES             = O=C2[C@@H]([C@@H](O[C@@H]1O[C@@H](C[C@H](N(C)C)[C@H]1O)C)[C@@](OC)(C)C[C@H](C(=O)[C@H](C)[C@H]3N(C(=O)O[C@]3(C)[C@H](OC(=O)[C@@H]2C)CC)CCCCn4cc(nc4)c5cccnc5)C)C
| StdInChI           = 1S/C43H65N5O10/c1-12-33-43(8)37(48(41(53)58-43)19-14-13-18-47-23-31(45-24-47)30-16-15-17-44-22-30)27(4)34(49)25(2)21-42(7,54-11)38(28(5)35(50)29(6)39(52)56-33)57-40-36(51)32(46(9)10)20-26(3)55-40/h15-17,22-29,32-33,36-38,40,51H,12-14,18-21H2,1-11H3/t25-,26-,27+,28+,29-,32+,33-,36-,37-,38-,40+,42-,43-/m1/s1
| StdInChIKey        = LJVAJPDWBABPEJ-PNUFFHFMSA-N
| StdInChIKey_Ref    = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChI_Ref       = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| erime_noktası      = 177
}}
[[Dosya:Telithromycin.png|küçükresim|sağ|[[Telithromycin]]]]
'''Telitromisin''', klinik düzeyde kullanılmaya başlanan ilk [[ketolid]] ailesi [[antibiyotik|antibiyotiğidir]]. ''Ketek'' ismiyle satışa sunulan telitromisin [[semisentetik]], [[eritromisin]] A türevi bir antibiyotiktir. Solunum yolu enfeksiyonlarında kullanılır.

== Tarihçe ==
[[Hoechst Marion Roussel]] (şimdi [[Aventis]]) isimli [[Fransa|Fransız]] ilaç şirketi tarafından denemeleri yapılmış, [[Avrupa Komisyonu]]ndan onay aldıktan sonra [[Avrupa]]'da Ekim 2001'de satışa sunulmuş, [[Amerika Birleşik Devletleri|ABD]]'de ise Nisan 2004'te [[FDA]] onayını alabilmiştir.

== Mekanizma ==
Telitromisin [[protein sentezi]]ne müdahale ederek [[bakteri]] gelişimini önler. Bakteriyel protein sentezini bakteri [[ribozom]]unun [[50S]] alt birimine bağlanarak inhibe eder (engeller). Diğer (eski) [[makrolit]]lerden farklı olarak telitromisin [[50S]] alt biriminin iki [[23S]] [[ribozomal RNA]] bölümüne bağlanır. Ayrıca telitromisin olgunlaşmamış [[50S]] ve [[30S]] ribozomal alt birimlerin birleşmesini inhibe eder.

Telitromisin oral uygulamayı takiben hızla emilir. Fagositlerde (yutargöze) büyük bir yoğunluğa ulaşarak enfeksiyonun bulunduğu bölgeye hızla ulaşır ve fagositoz (gözeyutarlığı) sırasında büyük oranlarda serbest bırakılır. Dokulardaki telitromisin yoğunluğu plazmadakinden çok daha yüksektir. Büyük oranda karaciğer tarafından metabolize edilir, küçük bir oranda idrar yoluyla elimine edilir. Telitromisinin ortalama yarılanma ömrü yaklaşık olarak 10 saattir.

== Kullanım ve yan etkiler ==
Hafif ve orta şiddette toplumda edinilmiş [[pnömoni]], kronik [[bronşit]]in akut alevlenmesi, akut [[sinüzit]], [[tonsillit]]/[[farenjit]] tedavilerinde kullanılır.

Telitromisin, 12 yaş ve altında, [[gebelik]] ve [[laktasyon]] sırasında kullanılmamalıdır. Hafif ve orta şiddette [[böbrek yetmezliği]] olan hastalarda normal dozajlarda kullanılabilir, ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda ise dozaj ayarlaması yapılarak kullanılabilir. Bunun yanında günümüzde kullanımı yasaklanmıştır.Telitromisin karaciğer yetmezliğine neden olabilir.

En sık görülen yan etkileri [[gastrointestinal sistem]]e dairdir; [[diyare]] (ishal), bulantı, kusma ve gastrointestinal ağrı (karın ağrısı). Bunların dışında sıklıkla bildirilen diğer yan etkilerde sermselik ve baş ağrılarıdır. Nadir olarak (%1'den az) bulanık görme ve odaklanma zorluğuna neden olabileceği bilinmektedir.

== Kaynakça ==
* [http://en.wikipedia.org/wiki/Telithromycin İngilizce Vikipedi Telitromisin sayfası]{{Webarşiv|url=https://web.archive.org/web/20051215000000/http://en.wikipedia.org/wiki/Telithromycin |tarih=15 Aralık 2005 }}
* [http://jac.oxfordjournals.org/cgi/content/full/51/3/497 Grit Ackermann & Arne C. Rodloff, Drugs of the 21st century: telithromycin (HMR 3647) the first ketolide, Journal of Antimicrobial Chemotheraphy]{{Webarşiv|url=https://web.archive.org/web/20051101171230/http://jac.oxfordjournals.org/cgi/content/full/51/3/497 |tarih=1 Kasım 2005 }}

{{Protein sentezi inhibitörü antibiyotikler}}

[[Kategori:Ketolid antibiyotikler]]
[[Kategori:Piridinler]]
[[Kategori:İmidazoller]]