Перейти до вмісту

Кеторолак: відмінності між версіями

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Інтерактивний перегляд історії
(Переглянути усі неперевірені зміни)
[перевірена версія][очікує на перевірку]
← Попереднє редагування
Вилучено вміст Додано вміст
ВізуальнийВікірозмітка
Немає опису редагування
Немає опису редагування
 
(Не показані 26 проміжних версій 14 користувачів)
Рядок 1: Рядок 1:
{{Доповнити голі посилання|дата=лютий 2024}}
{{Лікарський засіб |
{{Лікарський засіб |
|Зображення = Ketorolac.png
|Зображення = Ketorolac.svg
|IUPAC_name = (±)-5-benzoyl-2,3-dihydro-<br />1''H''-pyrrolizine-1-carboxylic acid,<br />2-amino-2-(hydroxymethyl)-1,3-propanediol
|IUPAC_name = (±)-5-benzoyl-2,3-dihydro-<br />1''H''-pyrrolizine-1-carboxylic acid
|CAS_number = 74103-06-3
|CAS_number = 74103-06-3
| ATC_prefix = M01
| ATC_prefix = M01
Рядок 7: Рядок 8:
| PubChem = 3826
| PubChem = 3826
| C = 15|H =13|N =1|O =3
| C = 15|H =13|N =1|O =3
| Молекулярна маса = 255,27
| Молярна маса = 255,27
| Біодоступність = 100%
| Біодоступність = 100%
| Метаболізм = [[Печінка]]
| Метаболізм = [[Печінка]]
| Період напіввиведення = 5,4 год.
| Період напіввиведення = 5,4 год.
| Екскреція = [[Нирки]] (~90%), фекалії (~10%)
| Екскреція = [[Нирки]] (~90%), фекалії (~10%)
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата = КЕТОРОЛ,<br/>«Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд»,Індія<br/>'''UA/2566/02/01'''<br />31.10.2014-31/10/2019<br/>КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦЯ<br/>ПрАТ«Фармацевтична фірма «Дарниця»,Україна<br/>'''UA/2190/01/01'''<br/>25.12.2014-25.12.2019<br/>КЕТОРОЛАК-КРЕДОФАРМ<br/>«Венус Ремедіс Лімітед»,Індія<br/>'''UA/11984/01/01'''<br/>22.11.2013-22.11.2018<br/><ref>[http://www.drlz.kiev.ua/ Державний реєстр лікарських засобів України]</ref>
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата = КЕТОРОЛ,<br/>«Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд»,Індія<br/>'''UA/2566/02/01'''<br />31.10.2014-31/10/2019<br/>КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦЯ<br/>ПрАТ«Фармацевтична фірма «Дарниця»,Україна<br/>'''UA/2190/01/01'''<br/>25.12.2014-25.12.2019<br/>КЕТОРОЛАК-КРЕДОФАРМ<br/>«Венус Ремедіс Лімітед»,Індія<br/>'''UA/11984/01/01'''<br/>22.11.2013-22.11.2018<br/><ref>{{Cite web |url=http://www.drlz.kiev.ua/ |title=Державний реєстр лікарських засобів України |accessdate=16 Вересня 2015 |archive-date=9 Січня 2016 |archive-url=https://web.archive.org/web/20160109183521/http://drlz.kiev.ua/ }}</ref>
}}
}}
'''Кеторолак''' ({{lang-en|Ketorolac}}, {{lang-lat|Ketorolacum}})&nbsp;— синтетичний препарат, що є похідним [[оцтова кислота|оцтової кислоти]]<ref name="rmj.ru">http://www.rmj.ru/articles_8077.htm {{ref-ru}}</ref><ref name="medstrana.com">http://medstrana.com/articles/5448 {{ref-ru}}</ref>, та відноситься до групи [[нестероїдні протизапальні препарати|нестероїдних протизапальних препаратів]].<ref name="compendium.com.ua">http://compendium.com.ua/info/118197/darnitsa/ketolong-darnitsa-sup-sup- {{ref-ru}}</ref><ref name="cyberleninka.ru">http://cyberleninka.ru/article/n/ketorolak-v-klinicheskoy-praktike {{ref-ru}}</ref> Кеторолак може застосовуватися як [[пероральний прийом лікарських засобів|перорально]], так і [[парентеральне введення|парентерально]] (як [[внутрішньом'язова ін'єкція|внутрішньом'язово]]<ref name="medi.ru">http://medi.ru/doc/g421007.htm {{ref-ru}}</ref>, так і [[внутрішньовенна ін'єкція|внутрішньовенно]]<ref name="rmj.ru"/><ref name="compendium.com.ua"/>), так і у вигляді гелю для місцевого застосування<ref name="mozdocs.kiev.ua-30959">http://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=30959</ref>, у вигляді очних крапель<ref name="mozdocs.kiev.ua-33938">http://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=33938</ref>, ректальних суппозиторіїв та назального спрею.<ref name="cyberleninka.ru"/> За своїм хімічним складом є [[рацемічна суміш|рацематом]], що складається з S(-) та R(+) ізомерів. Кеторолак уперше синтезований у лабораторії американо-мексиканської фірми «[[Syntex]]» (яка натепер є підрозділом компанії [[Hoffmann-La Roche|«Roche»]])<ref>{{cite web|url=http://www.fundinguniverse.com/company-histories/roche-bioscience-history/ |title=History of Roche Bioscience – FundingUniverse |publisher=Fundinguniverse.com |date= |accessdate=2013-10-06}}</ref> під початковою назвою «Торадол» у 1989 році, та у цьому ж році допущений [[FDA]] до застосування у клінічній практиці.<ref>{{cite web|url=http://www.drugs.com/mtm/ketorolac.html |title=Ketorolac medical facts from |publisher=Drugs.com |date= |accessdate=2013-10-06}}</ref><ref name="cyberleninka.ru"/>
'''Кеторолак''' ({{lang-en|Ketorolac}}, {{lang-lat|Ketorolacum}})&nbsp;— синтетичний препарат, що є похідним [[оцтова кислота|оцтової кислоти]]<ref name="rmj.ru">{{Cite web|url=https://www.rmj.ru/articles_8077.htm|title=Кеторолак как компонент общей анестезии и послеоперационной анальгезии|last=Буров|first=Н.Е.|website=www.rmj.ru|archive-url=https://web.archive.org/web/20150919233230/http://www.rmj.ru/articles_8077.htm|archive-date=19 вересня 2015|access-date=2024-09-30}}</ref><ref name="medstrana.com">http://medstrana.com/articles/5448 {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20160304191311/http://medstrana.com/articles/5448 |date=4 Березня 2016 }} {{ref-ru}}</ref>, та належить до групи [[нестероїдні протизапальні препарати|нестероїдних протизапальних препаратів]].<ref name="compendium.com.ua">http://compendium.com.ua/info/118197/darnitsa/ketolong-darnitsa-sup-sup- {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20150627102332/http://compendium.com.ua/info/118197/darnitsa/ketolong-darnitsa-sup-sup- |date=27 Червня 2015 }} {{ref-ru}}</ref><ref name="cyberleninka.ru">http://cyberleninka.ru/article/n/ketorolak-v-klinicheskoy-praktike {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20160304213215/http://cyberleninka.ru/article/n/ketorolak-v-klinicheskoy-praktike |date=4 Березня 2016 }} {{ref-ru}}</ref> Кеторолак може застосовуватися як [[пероральний прийом лікарських засобів|перорально]], так і [[парентеральне введення|парентерально]] (як [[внутрішньом'язова ін'єкція|внутрішньом'язово]]<ref name="medi.ru">http://medi.ru/doc/g421007.htm {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20150411032043/http://medi.ru/doc/g421007.htm |date=11 Квітня 2015 }} {{ref-ru}}</ref>, так і [[внутрішньовенна ін'єкція|внутрішньовенно]]<ref name="rmj.ru"/><ref name="compendium.com.ua"/>), так і у вигляді гелю для місцевого застосування<ref name="mozdocs.kiev.ua-30959">[http://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=30959 Кеторол Гель] - база нормативно-директивних документів МОЗ України</ref>, у вигляді очних крапель<ref name="mozdocs.kiev.ua-33938">[http://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=33938 Акувайл] - база нормативно-директивних документів МОЗ України</ref>, ректальних супозиторіїв та назального спрею.<ref name="cyberleninka.ru"/> За своїм хімічним складом є [[рацемічна суміш|рацематом]], що складається з S(-) та R(+) ізомерів. Кеторолак уперше синтезований у лабораторії американо-мексиканської фірми «[[Syntex]]» (яка натепер є підрозділом компанії [[Hoffmann-La Roche|«Roche»]])<ref>{{cite web |url=http://www.fundinguniverse.com/company-histories/roche-bioscience-history/ |title=History of Roche Bioscience – FundingUniverse |publisher=Fundinguniverse.com |date= |accessdate=2013-10-06 |archive-date=21 Вересня 2015 |archive-url=https://web.archive.org/web/20150921003835/http://www.fundinguniverse.com/company-histories/roche-bioscience-history/ }}</ref> під початковою назвою «Торадол» у 1989 році, та у цьому ж році допущений [[FDA]] до застосування у клінічній практиці.<ref name="cyberleninka.ru"/><ref>{{cite web |url=http://www.drugs.com/mtm/ketorolac.html |title=Ketorolac medical facts from |publisher=Drugs.com |date= |accessdate=2013-10-06 |archive-date=24 Вересня 2015 |archive-url=https://web.archive.org/web/20150924015035/http://www.drugs.com/mtm/ketorolac.html }}</ref>


== Фармакологічні властивості ==
== Фармакологічні властивості ==
[[File:Ketorolac (Toradol).jpg|thumb|right|282px|Таблетки кеторолаку]]
Кеторолак&nbsp;— синтетичний препарат, що є по хімічній структурі похідним оцтової кислоти, та відноситься до групи [[нестероїдні протизапальні препарати|нестероїдних протизапальних препаратів]]. За своїм хімічним складом є рацематом двох енантіомерів. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні [[фермент]]у [[циклооксигеназа|циклооксигенази]], яка забезпечує перетворення [[арахідонова кислота|арахідонової кислоти]] у [[простагландини]], які є медіаторами запалення у місці ураження тканин, а також приймають участь у процесі передачі болю по нервових стовбурах.<ref name="rmj.ru"/><ref name="medi.ru"/> Кеторолак є неселективим інгібітором циклооксигенази 1 типу (ЦОГ-1), і діє також і на циклооксигеназу 2 типу (ЦОГ-2).<ref name="rmj.ru"/> Особливістю кеторолаку є вища знеболювальна дія у порівнянні з іншими препаратами групи нестероїдних протизапальних препаратів, яка еквівалентна знеболювальній дії наркотичних анальгетиків<ref name="antibiotic.ru">[http://www.antibiotic.ru/rus/all/metod/npvs/npvs.shtml#g15_8 Нестероидные противовоспалительные средства] {{ref-ru}}</ref>, а також має жарознижувальну<ref name="cyberleninka.ru"/> та антиагрегантну дію.<ref name="compendium.com.ua"/> У зв'язку із вираженою знеболювальною дією, а також відсутністю побічних ефектів, характерних для наркотичних анальгетиків&nbsp;— [[нудота|нудоти]], [[блювання]], пригнічення дихання, затримки сечі, запори, а також відсутність впливу на опіатні рецептори в [[ЦНС]], що призводить до відсутності розвитку залежності від препарату, кеторолак застосовується переважно як знеболювальний препарат, у тому числі у передопераційній підготовці хворих та знеболенні у післяопераційному періоді.<ref name="medi.ru"/><ref name="cyberleninka.ru"/> Кеторолак має синергізм при спільному застосуванні з наркотичними анальгетиками, та сприяє зниженню дози наркотичних препаратів при їх сумісному використанні.<ref name="antibiotic.ru"/><ref name="rmj.ru"/> При сумісному застосуванні кеторолаку із місцевими анестетиками ([[лідокаїн]]ом, [[бупівакаїн]]ом) при внутрішньовенному або внутрішньосуглобовому введенні кеторолаку при [[артроскопія|артроскопії]] або операціях на суглобах також спостерігається синергізм препаратів, і посилення знеболювальної дії.<ref name="antibiotic.ru"/><ref name="medstrana.com"/> Кеторолак має виражену знеболювальну активність як при пероральному, так і парентеральному застосуванні, і у вигляді очних крапель.<ref name="mozdocs.kiev.ua-33938"/> Як експериментально<ref>http://irbis-nbuv.gov.ua/cgi-bin/irbis_nbuv/cgiirbis_64.exe?C21COM=2&I21DBN=UJRN&P21DBN=UJRN&IMAGE_FILE_DOWNLOAD=1&Image_file_name=PDF/flt_2013_3_13.pdf</ref>, так і у клініці доведено ефективність застосування препарату і при інтраназальному застосуванні.<ref name="cyberleninka.ru"/> При клінічних дослідженнях спостерігалась виища частота побічних ефектів кеторолаку, особливо з боку травної системи, у порівнянні з іншими нестероїдними протизапальними препаратами<ref name="cyberleninka.ru"/><ref>http://www.rheumatology.kiev.ua/wp/wp-content/uploads/2014/01/836.pdf?upload= {{ref-ru}}</ref>, хоча й не всі науковці визнають результати цих досліджень.<ref name="cyberleninka.ru"/>
Кеторолак&nbsp;— синтетичний препарат, що є по хімічній структурі похідним оцтової кислоти, та належить до групи [[нестероїдні протизапальні препарати|нестероїдних протизапальних препаратів]]. За своїм хімічним складом є рацематом двох енантіомерів. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні [[фермент]]у [[циклооксигеназа|циклооксигенази]], яка забезпечує перетворення [[арахідонова кислота|арахідонової кислоти]] у [[простагландини]], які є медіаторами запалення у місці ураження тканин, а також беруть участь у процесі передачі болю по нервових стовбурах.<ref name="rmj.ru"/><ref name="medi.ru"/> Кеторолак є неселективим інгібітором циклооксигенази 1 типу (ЦОГ-1), і діє також і на циклооксигеназу 2 типу (ЦОГ-2).<ref name="rmj.ru"/> Особливістю кеторолаку є вища знеболювальна дія у порівнянні з іншими препаратами групи нестероїдних протизапальних препаратів, яка еквівалентна знеболювальній дії наркотичних анальгетиків<ref name="antibiotic.ru">[http://www.antibiotic.ru/rus/all/metod/npvs/npvs.shtml#g15_8 Нестероидные противовоспалительные средства] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20150923172643/http://www.antibiotic.ru/rus/all/metod/npvs/npvs.shtml#g15_8 |date=23 вересня 2015 }} {{ref-ru}}</ref>, а також має жарознижувальну<ref name="cyberleninka.ru"/> та антиагрегантну дію.<ref name="compendium.com.ua"/> У зв'язку із вираженою знеболювальною дією, а також відсутністю побічних ефектів, характерних для наркотичних анальгетиків&nbsp;— [[нудота|нудоти]], [[блювання]], пригнічення дихання, затримки сечі, запори, а також відсутність впливу на опіатні рецептори в [[ЦНС]], що призводить до відсутності розвитку залежності від препарату, кеторолак застосовується переважно як знеболювальний препарат, у тому числі у передопераційній підготовці хворих та знеболенні у [[післяопераційний період|післяопераційному періоді]].<ref name="cyberleninka.ru"/><ref name="medi.ru"/> Кеторолак має синергізм при спільному застосуванні з наркотичними анальгетиками, та сприяє зниженню дози наркотичних препаратів при їх сумісному використанні.<ref name="rmj.ru"/><ref name="antibiotic.ru"/> При сумісному застосуванні кеторолаку із місцевими анестетиками ([[лідокаїн]]ом, [[бупівакаїн]]ом) при внутрішньовенному або внутрішньосуглобовому введенні кеторолаку при [[артроскопія|артроскопії]] або операціях на суглобах також спостерігається синергізм препаратів, і посилення знеболювальної дії.<ref name="medstrana.com"/><ref name="antibiotic.ru"/> Кеторолак має виражену знеболювальну активність як при пероральному, так і парентеральному застосуванні, і у вигляді очних крапель.<ref name="mozdocs.kiev.ua-33938"/> Як експериментально<ref>http://irbis-nbuv.gov.ua/cgi-bin/irbis_nbuv/cgiirbis_64.exe?C21COM=2&I21DBN=UJRN&P21DBN=UJRN&IMAGE_FILE_DOWNLOAD=1&Image_file_name=PDF/flt_2013_3_13.pdf</ref>, так і у клініці доведено ефективність застосування препарату і при інтраназальному застосуванні.<ref name="cyberleninka.ru"/> При клінічних дослідженнях спостерігалась вища частота побічних ефектів кеторолаку, особливо з боку травної системи, у порівнянні з іншими нестероїдними протизапальними препаратами<ref name="cyberleninka.ru"/><ref>http://www.rheumatology.kiev.ua/wp/wp-content/uploads/2014/01/836.pdf?upload= {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20220319074639/https://www.rheumatology.kiev.ua/wp/wp-content/uploads/2014/01/836.pdf?upload= |date=19 Березня 2022 }} {{ref-ru}}</ref>, хоча й не всі науковці визнають результати цих досліджень.<ref name="cyberleninka.ru"/>


=== Фармакокінетика ===
=== Фармакокінетика ===
Кеторолак швидко та повністю всмоктується як при пероральному, так і при парентеральному застосуванні, біодоступність препарату складає 100%<ref name="compendium.com.ua"/> (деякі джерела рівень біодоступності при пероральному застосуванні оцінюють у межах 80—100%<ref name="antibiotic.ru"/>). Максимальна концентрація препарату в крові при пероральному застосуванні досягається протягом 50 хвилин. При внутрішньом'язовому введенні максимальна концентрація препарату досягається протягом 40—50 хвилин<ref name="compendium.com.ua"/>, а при внутрішньовенному застосуванні&nbsp;— протягом 5 хвилин.<ref name="mashkovsky.ru">{{cite web|url=http://mashkovsky.ru/tiki-index.php?page=%D0%9A%D0%B5%D1%82%D0%BE%D1%80%D0%BE%D0%BB%D0%B0%D0%BA"| title="Кеторолак в Справочнике Машковского"}} {{ref-ru}}</ref> Кеторолак практично повністю (на 99%) зв'язується з білками плазми крові.<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal.ru">http://www.vidal.ru/drugs/molecule/580 {{ref-ru}}</ref> Кеторолак проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться кеторолак з організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, частина препарату виводиться із калом. Період напіввиведення кеторолаку становить у середньому 5,4 години, цей час може збільшуватися у осіб похилого віку та у хворих із вираженою [[ниркова недостатність|нирковою недостатністю]].<ref name="compendium.com.ua"/>
Кеторолак швидко та повністю всмоктується як при пероральному, так і при парентеральному застосуванні, біодоступність препарату складає 100%<ref name="compendium.com.ua"/> (деякі джерела рівень біодоступності при пероральному застосуванні оцінюють у межах 80—100%<ref name="antibiotic.ru"/>). Максимальна концентрація препарату в крові при пероральному застосуванні досягається протягом 50 хвилин. При внутрішньом'язовому введенні максимальна концентрація препарату досягається протягом 40—50 хвилин<ref name="compendium.com.ua"/>, а при внутрішньовенному застосуванні&nbsp;— протягом 5 хвилин.<ref name="mashkovsky.ru">{{cite web|url=http://mashkovsky.ru/tiki-index.php?page=Кеторолак"|title="Кеторолак в Справочнике Машковского"}}{{Недоступне посилання|date=липень 2019 |bot=InternetArchiveBot }} {{ref-ru}}</ref> Кеторолак практично повністю (на 99%) зв'язується з білками плазми крові.<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal.ru">http://www.vidal.ru/drugs/molecule/580 {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20150514152444/http://www.vidal.ru/drugs/molecule/580 |date=14 Травня 2015 }} {{ref-ru}}</ref> Кеторолак проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться кеторолак з організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, частина препарату виводиться із калом. Період напіввиведення кеторолаку становить у середньому 5,4 години, цей час може збільшуватися у осіб похилого віку та у хворих із вираженою [[ниркова недостатність|нирковою недостатністю]].<ref name="compendium.com.ua"/>


== Показання до застосування ==
== Показання до застосування ==
Кеторолак застосовується для зменшення болю різної інтенсивності&nbsp;— у вигляді таблеток препарат застосовується для зменшення болю помірної інтенсивності, в тому числі в післяопераційному періоді; у вигляді ін'єкцій препарат застосовується для купування болю помірної та високої інтенсивності, в тому числі в післяопераційному періоді.<ref name="vidal.ru"/><ref name="compendium.com.ua"/> У вигляді очних крапель препарат застосовується для зменшення болю після офтальмологічних операцій.<ref name="mozdocs.kiev.ua-33938"/><ref name="medstrana.com"/>
Кеторолак застосовується для зменшення болю різної інтенсивності&nbsp;— у вигляді таблеток препарат застосовується для зменшення болю помірної інтенсивності, зокрема в післяопераційному періоді; у вигляді ін'єкцій препарат застосовується для купування болю помірної та високої інтенсивності, зокрема в післяопераційному періоді.<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal.ru"/> У вигляді очних крапель препарат застосовується для зменшення болю після офтальмологічних операцій.<ref name="medstrana.com"/><ref name="mozdocs.kiev.ua-33938"/>


== [[Побічна дія (медицина)|Побічна дія]] ==
== [[Побічна дія (медицина)|Побічна дія]] ==
При застосуванні кеторолаку найчастіше спостерігаються побічні ефекти з боку [[травна система|травної системи]].<ref name="cyberleninka.ru"/> Серед даних побічних явищ найчастіше спостерігаються біль у животі (13%), [[нудота]] і диспепсія (по 12%), [[діарея]] (7%), частіше 1% випадків застосування спостерігаються також запор, метеоризм, стоматит, [[блювання]]; рідко спостерігаються сухість у роті, [[гастрит]], зниження або підвищення апетиту, [[панкреатит]], [[гепатит]], [[жовтяниця (медицина)|жовтяниця]], загострення [[виразкова хвороба|виразкової хвороби]], шлунково-кишкові кровотечі, [[гастрит]], [[геморой|гемороїдальні]] кровотечі. Серед інших побічних ефектів спостерігаються<ref name="vidal.ru"/><ref name="compendium.com.ua"/>:
При застосуванні кеторолаку найчастіше спостерігаються побічні ефекти з боку [[травна система|травної системи]].<ref name="cyberleninka.ru"/> Серед таких побічних явищ найчастіше спостерігаються біль у животі (13%), [[нудота]] і диспепсія (по 12%), [[діарея]] (7%), частіше 1% випадків застосування спостерігаються також запор, метеоризм, стоматит, [[блювання]]; рідко спостерігаються сухість у роті, [[гастрит]], зниження або підвищення апетиту, [[панкреатит]], [[гепатит]], [[жовтяниця (медицина)|жовтяниця]], загострення [[виразкова хвороба|виразкової хвороби]], шлунково-кишкові кровотечі, [[гастрит]], [[геморой|гемороїдальні]] кровотечі. Серед інших побічних ефектів спостерігаються<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal.ru"/>:
* З боку шкірних покривів та [[Алергія|алергічні реакції]]&nbsp;— частіше (більше 1% випадків) висипання на шкірі, свербіж шкіри, гіпергідроз; рідко [[кропив'янка (хвороба)|кропив'янка]], бронхоспазм, загострення [[бронхіальна астма|бронхіальної астми]], [[лихоманка|гарячка]], [[синдром Стівенса-Джонсона]], [[синдром Лаєлла]], анафілактоїдні реакції.
* З боку шкірних покривів та [[Алергія|алергічні реакції]]&nbsp;— частіше (більше 1% випадків) висипання на шкірі, свербіж шкіри, гіпергідроз; рідко [[кропив'янка (хвороба)|кропив'янка]], бронхоспазм, загострення [[бронхіальна астма|бронхіальної астми]], [[лихоманка|гарячка]], [[синдром Стівенса-Джонсона]], [[синдром Лаєлла]], анафілактоїдні реакції.
* З боку [[нервова система|нервової системи]]&nbsp;— найчастіше [[головний біль]] (17%), головокружіння (7%), сонливість (6%); рідко (менше 1%) депресія, підвищена збудливість, тремор, [[судоми]], парестезії, [[галюцинації]], порушення зору та слуху, асептичний [[менінгіт]].
* З боку [[нервова система|нервової системи]]&nbsp;— найчастіше [[головний біль]] (17%), головокружіння (7%), сонливість (6%); рідко (менше 1%) депресія, підвищена збудливість, тремор, [[судоми]], парестезії, [[галюцинації]], порушення зору та слуху, асептичний [[менінгіт]].
* З боку серцево-судинної системи&nbsp;— частіше [[артеріальна гіпертензія]], рідше [[артеріальна гіпотензія]], приливи крові до обличчя.
* З боку серцево-судинної системи&nbsp;— частіше [[артеріальна гіпертензія]], рідше [[артеріальна гіпотензія]], приливи крові до обличчя.
* З боку сечостатевої системи&nbsp;— рідко гематурія, [[інтерстиційний нефрит]], [[ниркова недостатність]], гемолітико-уремічний синдром, затримка сечі, частий сечопуск.
* З боку сечостатевої системи&nbsp;— рідко гематурія, [[інтерстиційний нефрит]], [[ниркова недостатність]], гемолітико-уремічний синдром, [[затримка сечі]], частий сечопуск.
* Зміни в лабораторних аналізах&nbsp;— можуть спостерігатися [[тромбоцитопенія]], [[лейкопенія]], [[анемія]] (у тому числі гемолітична), гіпонатріємія, гіпокаліємія, [[еозинофілія]], підвищення рівня [[креатинін]]у та [[сечовина|сечовини]] в крові.
* Зміни в лабораторних аналізах&nbsp;— можуть спостерігатися [[тромбоцитопенія]], [[лейкопенія]], [[анемія]] (у тому числі гемолітична), гіпонатріємія, гіпокаліємія, [[еозинофілія]], підвищення рівня [[креатинін]]у та [[сечовина|сечовини]] в крові.
* Місцеві реакції&nbsp;— можуть спостерігатися болючість у місці ін'єкції (частіше при введенні високих доз), кровотечі з післяопераційних ран.
* Місцеві реакції&nbsp;— можуть спостерігатися болючість у місці ін'єкції (частіше при введенні високих доз), кровотечі з післяопераційних ран.
Частота побічних ефектів кеторолаку різко зменшується при застосуванні препарату терміном не більше ніж 5 діб.<ref name="medstrana.com"/>


== Протипокази ==
== Протипокази ==
Кеторолак протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших [[нестероїдні протизапальні препарати|нестероїдних протизапальних препаратів]], загостренні [[виразкова хвороба|виразкової хвороби]] [[шлунок|шлунку]] та [[дванадцятипала кишка|дванадцятипалої кишки]], шлунково-кишковій кровотечі, порушеннях згортання крові, виражених порушеннях функції печінки та нирок, геморагічному [[інсульт]]і, [[бронхіальна астма|бронхіальній астмі]] зі супутнім поліпозом носа та непереносимістю [[ацетилсаліцилова кислота|ацетилсаліцилової кислоти]], вагітності, пологах та годуванні грудьми.<ref name="vidal.ru"/><ref name="compendium.com.ua"/>
Кеторолак протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших [[нестероїдні протизапальні препарати|нестероїдних протизапальних препаратів]], загостренні [[виразкова хвороба|виразкової хвороби]] [[шлунок|шлунку]] та [[дванадцятипала кишка|дванадцятипалої кишки]], шлунково-кишковій кровотечі, порушеннях згортання крові, виражених порушеннях функції печінки та нирок, геморагічному [[інсульт]]і, [[бронхіальна астма|бронхіальній астмі]] зі супутнім поліпозом носа та непереносимістю [[ацетилсаліцилова кислота|ацетилсаліцилової кислоти]], вагітності, пологах та годуванні грудьми.<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal.ru"/>


== Форми випуску ==
== Форми випуску ==
Рядок 44: Рядок 47:


== Джерела ==
== Джерела ==
* [http://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=36256 Кеторолак (таб.) на сайті ''mozdocs.kiev.ua'']
* Кеторолак: [http://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=36256 таб.] | [http://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=36579 р-н] mozdocs.kiev.ua
* http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_745.htm {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20120530092812/http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_745.htm |date=30 Травня 2012 }}
* [http://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=36579 Кеторолак (ін'єкц.) на сайті ''mozdocs.kiev.ua'']

* [http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_745.htm Кеторолак на сайті ''rlsnet.ru'' {{ref-ru}}]
[[Категорія:Нестероїдні протизапальні засоби]]
[[Категорія:Нестероїдні протизапальні засоби]]
[[Категорія:Лікарські засоби за алфавітом]]

Поточна версія на 15:14, 30 вересня 2024

Кеторолак
Систематизована назва за IUPAC
(±)-5-benzoyl-2,3-dihydro-
1H-pyrrolizine-1-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код M01AB15
PubChem 3826
CAS 74103-06-3
DrugBank
Хімічна структура
Формула C15H13NO3 
Мол. маса 255,27 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 5,4 год.
Екскреція Нирки (~90%), фекалії (~10%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата КЕТОРОЛ,
«Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд»,Індія
UA/2566/02/01
31.10.2014-31/10/2019
КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦЯ
ПрАТ«Фармацевтична фірма «Дарниця»,Україна
UA/2190/01/01
25.12.2014-25.12.2019
КЕТОРОЛАК-КРЕДОФАРМ
«Венус Ремедіс Лімітед»,Індія
UA/11984/01/01
22.11.2013-22.11.2018
[1]

Кеторолак (англ. Ketorolac, лат. Ketorolacum) — синтетичний препарат, що є похідним оцтової кислоти[2][3], та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів.[4][5] Кеторолак може застосовуватися як перорально, так і парентерально (як внутрішньом'язово[6], так і внутрішньовенно[2][4]), так і у вигляді гелю для місцевого застосування[7], у вигляді очних крапель[8], ректальних супозиторіїв та назального спрею.[5] За своїм хімічним складом є рацематом, що складається з S(-) та R(+) ізомерів. Кеторолак уперше синтезований у лабораторії американо-мексиканської фірми «Syntex» (яка натепер є підрозділом компанії «Roche»)[9] під початковою назвою «Торадол» у 1989 році, та у цьому ж році допущений FDA до застосування у клінічній практиці.[5][10]

Фармакологічні властивості

[ред. | ред. код]
Таблетки кеторолаку

Кеторолак — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі похідним оцтової кислоти, та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. За своїм хімічним складом є рацематом двох енантіомерів. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини, які є медіаторами запалення у місці ураження тканин, а також беруть участь у процесі передачі болю по нервових стовбурах.[2][6] Кеторолак є неселективим інгібітором циклооксигенази 1 типу (ЦОГ-1), і діє також і на циклооксигеназу 2 типу (ЦОГ-2).[2] Особливістю кеторолаку є вища знеболювальна дія у порівнянні з іншими препаратами групи нестероїдних протизапальних препаратів, яка еквівалентна знеболювальній дії наркотичних анальгетиків[11], а також має жарознижувальну[5] та антиагрегантну дію.[4] У зв'язку із вираженою знеболювальною дією, а також відсутністю побічних ефектів, характерних для наркотичних анальгетиків — нудоти, блювання, пригнічення дихання, затримки сечі, запори, а також відсутність впливу на опіатні рецептори в ЦНС, що призводить до відсутності розвитку залежності від препарату, кеторолак застосовується переважно як знеболювальний препарат, у тому числі у передопераційній підготовці хворих та знеболенні у післяопераційному періоді.[5][6] Кеторолак має синергізм при спільному застосуванні з наркотичними анальгетиками, та сприяє зниженню дози наркотичних препаратів при їх сумісному використанні.[2][11] При сумісному застосуванні кеторолаку із місцевими анестетиками (лідокаїном, бупівакаїном) при внутрішньовенному або внутрішньосуглобовому введенні кеторолаку при артроскопії або операціях на суглобах також спостерігається синергізм препаратів, і посилення знеболювальної дії.[3][11] Кеторолак має виражену знеболювальну активність як при пероральному, так і парентеральному застосуванні, і у вигляді очних крапель.[8] Як експериментально[12], так і у клініці доведено ефективність застосування препарату і при інтраназальному застосуванні.[5] При клінічних дослідженнях спостерігалась вища частота побічних ефектів кеторолаку, особливо з боку травної системи, у порівнянні з іншими нестероїдними протизапальними препаратами[5][13], хоча й не всі науковці визнають результати цих досліджень.[5]

Фармакокінетика

[ред. | ред. код]

Кеторолак швидко та повністю всмоктується як при пероральному, так і при парентеральному застосуванні, біодоступність препарату складає 100%[4] (деякі джерела рівень біодоступності при пероральному застосуванні оцінюють у межах 80—100%[11]). Максимальна концентрація препарату в крові при пероральному застосуванні досягається протягом 50 хвилин. При внутрішньом'язовому введенні максимальна концентрація препарату досягається протягом 40—50 хвилин[4], а при внутрішньовенному застосуванні — протягом 5 хвилин.[14] Кеторолак практично повністю (на 99%) зв'язується з білками плазми крові.[4][15] Кеторолак проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться кеторолак з організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, частина препарату виводиться із калом. Період напіввиведення кеторолаку становить у середньому 5,4 години, цей час може збільшуватися у осіб похилого віку та у хворих із вираженою нирковою недостатністю.[4]

Показання до застосування

[ред. | ред. код]

Кеторолак застосовується для зменшення болю різної інтенсивності — у вигляді таблеток препарат застосовується для зменшення болю помірної інтенсивності, зокрема в післяопераційному періоді; у вигляді ін'єкцій препарат застосовується для купування болю помірної та високої інтенсивності, зокрема в післяопераційному періоді.[4][15] У вигляді очних крапель препарат застосовується для зменшення болю після офтальмологічних операцій.[3][8]

Побічна дія

[ред. | ред. код]

При застосуванні кеторолаку найчастіше спостерігаються побічні ефекти з боку травної системи.[5] Серед таких побічних явищ найчастіше спостерігаються біль у животі (13%), нудота і диспепсія (по 12%), діарея (7%), частіше 1% випадків застосування спостерігаються також запор, метеоризм, стоматит, блювання; рідко спостерігаються сухість у роті, гастрит, зниження або підвищення апетиту, панкреатит, гепатит, жовтяниця, загострення виразкової хвороби, шлунково-кишкові кровотечі, гастрит, гемороїдальні кровотечі. Серед інших побічних ефектів спостерігаються[4][15]:

Частота побічних ефектів кеторолаку різко зменшується при застосуванні препарату терміном не більше ніж 5 діб.[3]

Протипокази

[ред. | ред. код]

Кеторолак протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишковій кровотечі, порушеннях згортання крові, виражених порушеннях функції печінки та нирок, геморагічному інсульті, бронхіальній астмі зі супутнім поліпозом носа та непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти, вагітності, пологах та годуванні грудьми.[4][15]

Форми випуску

[ред. | ред. код]

Кеторолак випускається у вигляді таблеток по 0,01 г; у вигляді 3% розчину по 1 мл у ампулах та одноразових шприцах[14]; очних крапель по 0,4 мл 0,45% розчину[8]; та у вигляді 2% гелю у тубах по 30 г для місцевого застосування.[7]

Примітки

[ред. | ред. код]
  1. ↑ Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 Січня 2016. Процитовано 16 Вересня 2015.
  2. ↑ а б в г д Буров, Н.Е. Кеторолак как компонент общей анестезии и послеоперационной анальгезии. www.rmj.ru. Архів оригіналу за 19 вересня 2015. Процитовано 30 вересня 2024.
  3. ↑ а б в г http://medstrana.com/articles/5448 [Архівовано 4 Березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. ↑ а б в г д е ж и к л http://compendium.com.ua/info/118197/darnitsa/ketolong-darnitsa-sup-sup- [Архівовано 27 Червня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. ↑ а б в г д е ж и к http://cyberleninka.ru/article/n/ketorolak-v-klinicheskoy-praktike [Архівовано 4 Березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. ↑ а б в http://medi.ru/doc/g421007.htm [Архівовано 11 Квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. ↑ а б Кеторол Гель - база нормативно-директивних документів МОЗ України
  8. ↑ а б в г Акувайл - база нормативно-директивних документів МОЗ України
  9. ↑ History of Roche Bioscience – FundingUniverse. Fundinguniverse.com. Архів оригіналу за 21 Вересня 2015. Процитовано 6 жовтня 2013.
  10. ↑ Ketorolac medical facts from. Drugs.com. Архів оригіналу за 24 Вересня 2015. Процитовано 6 жовтня 2013.
  11. ↑ а б в г Нестероидные противовоспалительные средства [Архівовано 23 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  12. ↑ http://irbis-nbuv.gov.ua/cgi-bin/irbis_nbuv/cgiirbis_64.exe?C21COM=2&I21DBN=UJRN&P21DBN=UJRN&IMAGE_FILE_DOWNLOAD=1&Image_file_name=PDF/flt_2013_3_13.pdf
  13. ↑ http://www.rheumatology.kiev.ua/wp/wp-content/uploads/2014/01/836.pdf?upload= [Архівовано 19 Березня 2022 у Wayback Machine.] (рос.)
  14. ↑ а б " "Кеторолак в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
  15. ↑ а б в г http://www.vidal.ru/drugs/molecule/580 [Архівовано 14 Травня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)

Джерела

[ред. | ред. код]
Отримано з https://uk.wikipedia.org/w/index.php?title=Кеторолак&oldid=43599064