Muskelafslappende midler er lægemidler, der virker afslappende på muskulaturen. Lægemidlerne kan inddeles i to grupper: de centralt virkende muskelrelakserende midler og de perifert virkende muskelrelakserende midler.
muskelrelakserende midler, muskelrelaksantia
De centralt virkende muskelafslappende lægemidler er en mangfoldig gruppe lægemidler, der virker indirekte og dæmper synaptisk aktivitet i centralnervesystemet. Det er især synapser, som kontrollerer spændinger i musklerne (muskeltonus), der bliver påvirkede, og resultatet er nedsat spasticitet og stivhed (rigiditet) i musklerne.
Centralt virkende muskelafslappende midler har været brugt sammen med smertestillende lægemidler (analgetika) ved smerter og spændingstilstande, men nyttevirkningen er usikker. Der er betydelig risiko for tilvænning, afhængighed og forgiftning ved store doser. På grund af dette er de fleste centralt virkende muskelafslappende midler afregistreret. Nogle af de tidligere brugte lægemidler var meprobamat og chlormezanon. Baklofen anvendes stadig mod spasmer.
Perifert virkende muskelafslappende midler virker uden for centralnervesystemet. De virker direkte på den neuromuskulære transmission, som er koblingen mellem nerver og muskler. Lægemidlerne virker lammende på tværstribet muskulatur ved at konkurrere med neurotransmitteren acetylcholin om binding til de præ- og postsynaptiske receptorer, der styrer signaloverførslen mellem motoriske nerver og tværstribede viljesstyrede muskler. Da lægemidlerne virker uden for centralnervesystemet, påvirkes bevidstheden ikke. De har ingen effekt på glat muskulatur eller på hjertemuskelcellerne. Det betyder, at tarmen ikke lammes, og hjertet fortsætter med at slå.
På grund af deres virkningsmekanisme kaldes de perifert virkende muskelafslappende midler også neuromuskulære blokkere. De inddeles i depolariserende blokkere og ikke-depolariserende blokkere.
Neuromuskulære blokkere bruges primært til at lamme skeletmuskulatur under narkose (anæstesi). En neuromuskulær blokker, som anvendes, er botulinumtoxin (Botox®). Stoffet virker præsynaptisk og forhindrer frigivelse af acetylcholin. En injektion med botulinumtoxin giver en lokal lammelse af musklerne i området omkring injektionen.
Depolariserende blokkere binder sig hovedsageligt til receptorer, der sidder postsynaptisk. De er ikke-konkurrerende agonister til acetylcholin. Receptorbinding fører til depolarisering af den motoriske endeplade på samme måde, som når acetylcholin binder. Normalt vil acetylcholin blive nedbrudt af enzymet acetylcholinesterase, men enzymet kan ikke nedbryde de depolariserende blokkere. Det fører til en vedvarende depolarisering og binding til receptorerne, der forhindrer normalisering af muskelcellerne, og som dermed fører til lammelse af muskulaturen. Et eksempel på en depolariserende blokker er suxameton.
Ikke-depolariserende blokkere binder sig til receptorer både præ- og postsynaptisk og er konkurrerende antagonister til acetylcholin. Når blokkerne binder til receptoren, kan receptoren ikke ændre form (konformationsændring). Den kan derfor ikke virke som en ionkanal, og ioner slippes ikke igennem. En ionindstrømning er nødvendig for at endepladen depolariseres, og når depolarisering ikke sker, vil musklerne ikke trække sig sammen. Det fører til, at muskulaturen lammes. Eksempler på ikke-depolariserende blokkere er cisatracurium og rocuronium.
Alle perifert virkende muskelafslappende midler kan give anafylaktisk schok under narkose, især suxameton. Derudover er de sikre ved korrekt brug, men alvorlige bivirkninger kan forekomme.
Depolariserende blokkere kan give forhøjet kalium i blodet (hyperkaliæmi), langsom hjerterytme (bradykardi), lavt blodtryk og andre hjerterytmeforstyrrelser (arytmi). Personer med udbredte hud-, muskel- og nerveskader er særligt udsatte for de alvorlige bivirkninger.
De ikke-depolariserende blokkere påvirker i mindre grad hjertet og blodårerne og medfører sjældent arytmi. Ved hurtig injektion kan enkelte være histaminfrigørende.
De centralt virkende muskelafslappende midler har bivirkninger, der for det meste er knyttet til påvirkning af centralnervesystemet. Det indebærer træthed, hovedpine, forvirring og hallucinationer.
Grønland er et selvstyrende land i et rigsfællesskab med Danmark og Færøerne. Det er verdens største ø med et areal på 2.486.000 km2, en afstand fra nord til syd på ca. 2.670 km og en samlet kystlinje på over 44.000 km.
Forsvarsaftale for Grønland af 1951 blev indgået mellem Danmark og USA den 27. april 1951. Den indebærer, at USA i regi af NATO skal bistå Danmark i forsvaret af Grønland, og at USA har ret til fri adgang overalt i Grønland.
Thule Air Base et forsvarsanlæg på Grønland, anlagt af USA under den kolde krig. Basen stod klar i 1952. Siden 2023 har anlægget været kendt under navnet Pituffik Space Base.
Kommentarer
Kommentarer til artiklen bliver synlige for alle. Undlad at skrive følsomme oplysninger, for eksempel sundhedsoplysninger. Fagansvarlig eller redaktør svarer, når de kan.
Du skal være logget ind for at kommentere.