Ibuprofenas

Šiam straipsniui ar jo daliai reikia daugiau nuorodų į patikimus šaltinius. Jūs galite padėti Vikipedijai įrašydami tinkamas išnašas ar nuorodas į patikimus šaltinius.

(RS)-2-[4-(2-metillpropil)fenil]propano rūgštis (INN: Ibuprofenas)

Ibuprofenas, o pagal IUPAC (RS)-2-[4-(2-metillpropil)fenil]propano rūgštis – NSAID klasės vaistas. naudojamas karščiavimo arba skausmo malšinimui. Pagal poveikį primena aspiriną, tik veikia staigiau ir trumpiau.

Istorija

Atrastas 1961 m. Atradėjas Stewart Adams ir jo kolegos John Nicholson ir Colin Burrows. Dr. Adams, varginamas pagirių, gan rizikingai išbandė naujai tiriamą, nežinomą medžiagą tiesiog ant savęs ir taip labai paspartino tyrimų eigą.

Dozė

Paprastai naudojamas gana dideliais kiekiais, 1,2 g yra priimta maksimali dar saugi dienos dozė.

Veikimo principas

Manoma, kad jis veikia inhibuodamas fermentą ciklooksigenazę (COX-1 ir COX-2) ir taip sustabdydamas prostaglandinų natūralią sintezę organizme.

Stereochemija

Tradiciškai vaistas pardavinėjamas kaip dviejų erdvinių 3D formų mišinys vienodu santykiu (racematas), nes toks mišinys gaunamas paprasčiausiu ir pigiausiu cheminės sintezės keliu.
Vėliau eksprementai parodė, kad tik erdvinė (S) – (+) – ibuprofeno forma veikia. Todėl atrodė logiška gana sudėtingu ir brangiu keliu mėginti išskirti tik tokią formą ir pardavinėti tik ją taip sumažinant bereikalingai suvartojamų cheminių medžiagų kiekį.
Dar vėlesni tyrimai atrado fermentą izomerazę (2-arylpropionyl-CoA epimerase) kuris kitą R formą verčia į veiklią S formą ir todėl išskyrimas ir tik vienos S formos vartojimas tampa beprasmis. Paskutiniu metu vėl pardavinėjamas ibuprofeno racematas.