Carvedilol

Carvedilol Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
(RS)-1-(9H-carbazol-4-yloxy)- 3-[2-(2-methoxyphenoxy)ethylamino]propan-2-ol
Identificadores
CAS	72956-09-3
ATC	C07AG02
PubChem	2585
DrugBank	APRD00091
Informação química
Fórmula molecular	C24H26N2O4
Massa molar	406.474
Farmacocinética
Biodisponibilidade	25–35%
Metabolismo	hepático (CYP2D6, CYP2C9)
Meia-vida	6–10 horas
Excreção	renal 16%, fecal 60%
Considerações terapêuticas
Administração	oral
DL50	?

Carvedilol é um bloqueador não seletivo bloqueador beta₁/alfa₁, utilizado principalmente no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva severa, e hipertensão arterial para as quais foi aprovado pela FDA. É comercializado pela Roche sob o nome Dilbloc ® em Portugal e Coreg ® no Brasil, assim como por vários outros laboratórios sob a forma de genéricos.

Farmacologia

Trata-se de um bloqueador beta adrenérgico de 3ª geração. É um antagonista não-seletivo no enantiómero S(-) dos receptores β-adrenérgicos e selectivo em ambos enantiómeros R(+) e S(-) do receptor α₁. Além de bloquear os receptores adrenérgicos β₁ e β₂, exerce também um efeito antagonista no receptor α₁, o que lhe confere o beneficio adicional de reduzir a tensão arterial, devido ao efeito vasodilatador que provoca este antagonismo. Metabólitos do Carvedilol produzem um potente efeito antioxidante. Apresenta ação quinidínica (atividade estabilizadora de membrana), muito devido à protecção que oferece contra certos Radicais livres. Carece de ASI (atividade simpatomimética intrínsica). Complementa a sua acção ainda com propriedades antiarrítmicas entre outras. É, por conseguinte, um antagonista neuro-hormonal de acção múltipla.

Indicações

Ver artigo principal: Bloqueador beta adrenérgico

O fármaco é utilizado sobretudo no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva(ICC) grave, sobretudo num contexto de cardiomiopatia dilatada, complementando o tratamento convencional com IECAs, digitálicos e diuréticos

Reacções adversas

• Cardiovasculares - hipotensão ortostática por vezes tão acentuada que se aconselha a tomar o medicamento com os alimentos para tornar a sua absorção mais lenta., bradicardia, edema periférico, hipovolemia, redução da circulação periférica, angina de peito, bloqueio aurículo-ventricular, fadiga
• Sistema musculo-esquelético - Artralgia
• Hipersensibilidade - reações cutâneas
• Sistema nervoso - Vertigem, sonolência, alteração da visão, cefaleias
• Aparelho digestivo - Distúrbios gastrintestinais
• Hemorragias
• Lesão hpática

Mais raramente:

• Sangue - Aumento das transaminases e da fosfatase alcalina (reflexo de provável lesão hepática), hiperuricemia, hiponatremia, hipoglicemia, e púrpura.

Contra indicações e precauções

O predomínio do grau de bloqueio beta ou alfa varia de paciente para paciente o que torna o uso deste medicamento um pouco problemático. Não aumenta a densidade dos receptores β e não está associado a níveis elevados de simpaticomimética intrínseca (Keating e Jarvis,2003; Cheng et al. 2001).

Fontes consultadas

• Manual de Cardiologia de 2005. Editora McGraw-Hill Professional.
• Folhetos Informativos da Farmoz, Alpharma, Roche.
• Drug Box extraida da wikipedia do Reino Unido.

Ver também

Propanolol, primeira geração. Atenolol, segunda geração.