ЦОX-2 инхибитор
ЦОX-2 селективни инхибитор је форма стероидног антиинфламаторног лека (НСАИД) који директно делују на ЦОX-2, ензим који је одговоран за инфламацију и бол. Селективан инхибиција ЦОX-2 ензима редукује ризик појаве пептичне улцерације. То је главна карактеристика целекоксиба, рофекоксиба и других чланова ове класе лекова. ЦОX-2 селективност не умањује друге непожељне ефекте НСАИД лекова (поготову повишени ризик од бубрежне инсуфицијенције), а резултати неких истраживања указују и на повишени ризик од срчаног удара, тромбозе и можданог удара као последица релативног повишења нивоа тромбоксана. Рофекоксиб (познатији као Виоxx) је повучен са тржишта 2004 због ових проблема.
Историја истраживања
[уреди | уреди извор]ЦОX-2 ген миша је клонирао УЦЛА научник др. Харви Херчман.[1] Ензим је открио 1988. Данијел Симонс.[2] Он је одмах увидео значај свог открића, те је истог дана одредио секвенцу ензима. Накнадно је компанија Пфизер, са којом је Симонс имао уговор, наводно раскинула уговор и одбила испоштује његова ауторска права, из ког разлога је уследио дуготрајни судски спор.[3][4]
Референце
[уреди | уреди извор]- ↑ Кујубу ДА, Флетцхер БС, Варнум БЦ, Лим РW, Херсцхман ХР (Јулy 1991). „ТИС10, а пхорбол естер тумор промотер-индуцибле мРНА фром Сwисс 3Т3 целлс, енцодес а новел простагландин сyнтхасе/цyцлооxyгенасе хомологуе”. Ј. Биол. Цхем. 266 (20): 12866–72. ПМИД 1712772.
- ↑ Xие WЛ, Цхипман ЈГ, Робертсон DL, Ериксон РЛ, Симмонс DL (Април 1991). „Еxпрессион оф а митоген-респонсиве гене енцодинг простагландин сyнтхасе ис регулатед бy мРНА сплицинг”. Процеедингс оф тхе Натионал Ацадемy оф Сциенцес оф тхе Унитед Статес оф Америца 88 (7): 2692–6. ДОИ:10.1073/pnas.88.7.2692. ПМЦ 51304. ПМИД 1849272.
- ↑ Yајник Ј (2006-10-27). „Университy суес Пфизер овер ЦОX-2 ресеарцх”. Тхе Сциентист. Архивирано из оригинала на датум 2009-02-03. Приступљено 11. 11. 2010.
- ↑ Том Харвеy (21. 09. 2010.). „БYУ спицес уп Целебреx лаwсуит агаинст Пфизер”. Тхе Салт Лаке Трибуне. Приступљено 28. 02. 2011.
Литература
[уреди | уреди извор]- Греен ГА (2001). „Ундерстандинг НСАИДс: фром аспирин то ЦОX-2”. Цлин Цорнерстоне 3 (5): 50–60. ДОИ:10.1016/S1098-3597(01)90069-9. ПМИД 11464731.
- Малхотра С, Схафиq Н, Пандхи П (2004). „ЦОX-2 Инхибиторс: А ЦЛАСС Ацт ор Јуст ВИГОРоуслy Промотед”. МедГенМед 6 (1): 6. ПМЦ 1140734. ПМИД 15208519.
- Монтеро Фернáндез МЈ, Родрíгуез Алцалá ФЈ, Валлес Фернáндез Н, Лóпез де Цастро Ф, Естебан Тудела M, Цордеро Гарцíа Б (Оцтобер 2002). „[Ат wхат царе левел аре цyцло-оxyгенасе-2 инхибиторс пресцрибед?”] (Спанисх; Цастилиан). Атен Примариа 30 (6): 363–7. ПМИД 12396942. Архивирано из оригинала на датум 2007-07-08. Приступљено 2014-01-25.
- "Yоу анд А: Артхритис другс. Паин анд цонфусион"; Францесца Лунзер Критз; Wасхингтон Пост; Септ. 4, 2001; ХЕ01.
- "Виоxx (рофецоxиб) редуцес нигхт-тиме остеоартхритис паин беттер тхан целецоxиб ор ацетаминопхен"; Еуропеан Леагуе Агаинст Рхеуматисм (ЕУЛАР) цонференце процеедингс.
- "Wилл тхе промисе оф тхе ЦОX-II селецтиве НСАИДс цоме то фруитион?"; Друг Тхер Перспецт 17(11); 6-10, 2001.
- Цханцеллор ЈВ, Хунсцхе Е, де Цруз Е, Сарасин ФП (2001). „Ецономиц евалуатион оф целецоxиб, а неw цyцло-оxyгенасе 2 специфиц инхибитор, ин Сwитзерланд”. Пхармацоецономицс 19 Суппл 1: 59–75. ДОИ:10.2165/00019053-200119001-00005. ПМИД 11280106.
- Каматх CC, Кремерс ХМ, Ваннесс ДЈ, О'Фаллон WМ, Цабанела РЛ, Габриел СЕ (2003). „Тхе цост-еффецтивенесс оф ацетаминопхен, НСАИДс, анд селецтиве ЦОX-2 инхибиторс ин тхе треатмент оф сyмптоматиц кнее остеоартхритис”. Валуе Хеалтх 6 (2): 144–57. ДОИ:10.1046/j.1524-4733.2003.00215.x. ПМИД 12641865. Архивирано из оригинала на датум 2013-01-18. Приступљено 2014-01-25.
- "Остеоартхритис друг Целебреx (целецоxиб) лесс ликелy то цаусе инцреасед блоод прессуре тхан Виоxx (рофецоxиб)"; Еуропеан Леагуе Агаинст Рхеуматисм (ЕУЛАР) цонференце процеедингс.
- Јохнсен ЈИ, Линдског M, Понтхан Ф, ет ал. (Оцтобер 2004). „Цyцлооxyгенасе-2 ис еxпрессед ин неуробластома, анд нонстероидал анти-инфламматорy другс индуце апоптосис анд инхибит тумор гроwтх ин виво”. Цанцер Рес. 64 (20): 7210–5. ДОИ:10.1158/0008-5472.CAN-04-1795. ПМИД 15492235.
- Даи C, Стаффорд РС, Алеxандер ГЦ. Натионал Трендс ин Цоx-2 инхибитор усе синце маркет релеасе: нон-селецтиве диффусион оф а селецтивелy цост-еффецтиве инноватион Арцхивес оф Интернал Медицине. 2005; 165: 171-177.
- Едиториал: Соломон ДХ, Аворн Ј. Цоxибс, сциенце, анд тхе публиц труст Арцхивес оф Интернал Медицине. 2005;165:158-160