Карпрофен
-Carprofen_Enantiomers_Structural_Formulae.png)
| |||
| (ИУПАЦ) име | |||
|---|---|---|---|
| (РС)-2-(6-хлоро-9Х-карбазол-2-ил)пропанска киселина | |||
| Клинички подаци | |||
| АХФС/Другс.цом | ФДА, професионалне информације о леку | ||
| Идентификатори | |||
| ЦАС број | 53716-49-7 | ||
| АТЦвет код | QМ01АЕ91 | ||
| ПубЦхем[1][2] | 2581 | ||
| ДругБанк | АПРД00849 | ||
| ЦхемСпидер[3] | 2483 | ||
| УНИИ | ФФЛ0Д546ХО 
| ||
| КЕГГ[4] | Д03410
| ||
| ЦхЕБИ | ЦХЕБИ:364453
| ||
| ЦхЕМБЛ[5] | ЦХЕМБЛ1316
| ||
| Хемијски подаци | |||
| Формула | C15Х12ЦлНО2 | ||
| Мол. маса | 273.714 г/мол | ||
| СМИЛЕС | еМолекули & ПубХем | ||
| |||
| Фармакокинетички подаци | |||
| Везивање за протеине плазме | Хигх (99%) | ||
| Полувреме елиминације | Апроксимативно 8 х (опсег 4.5–9.8 х) код паса. | ||
| Фармакоинформациони подаци | |||
| Трудноћа | ? | ||
| Правни статус | |||
Карпрофен (Римадил, Имадил, и Имафен[6]) је нестероидни антиинфламаторни лек који се користи ветерини као додатни третман за олакшавање артритичких симптома код остарелих паса. Он се такође користи за олакшавање бола и умањење отока након уклањања гениталија. Карпрофен се може користити као краткотрајни лек за бол зглобова или за пост-оперативну инфламацију, као и за свакодневно олакшавање бола и инфламације узроковане остеоартритисом, и другим формама детериорације зглобова.
Администрација
[уреди | уреди извор]Карпрофен је доступан у таблетама од 25, 75 и 100 мг, као и у форми ињекција.[7] У Уједињеном Краљевству таблете од 50 мг су више кориштене од оних од 75 мг. Уобичајена дневна доза је 1 мг на 1 фунту (453,6 грама) телесне тежине (око 2,2 мг на кг)[8]. У Аустралији се продаје под називом Норокарп у паковањима од 20 мг и 50 мг, или као Норофен у форми инекционих течности у концентрацији од 5,0%, за лечење крава и паса.[9]
Индикације
[уреди | уреди извор]Иако већина паса добро реагује на карпрофен, примећено је да код неких животиња може проузроковати затровање јетре, те су се због тога у првим годинама његове примјене шириле гласине о изненадним угинућима животиња због употребе карпрофена.
Међутим, никад није било са сигурношћу утврђено, колико од ових појава је било повезано са карпрофеном. Треба размотрити и чињеницу да се ово средство најчешће прописивало старијим и оболелим животињама, или у случајевима јаких болова.
Неколико година касније, утврђено је да је карпрофен, ипак, безбедан за кориштење те је тестиран на огромном броју разних животињских врста. Наравно, уколико је животиња била подвргнута лечењу карпрофеном на дужи период, препоручено је да се врше периодични тестови крви (месечно или барем два пута годишње). Ови тестови требају показати да ли у јетри постоје отровни нуспроизводи и потврдити да животиња не пати од нежељених реакција.
Из непознатих разлога при првим тестирањима лека, црни лабрадорски ретривери су били више склони да покажу нежељене ефекте и реакције попут проблема са јетром од других тестираних животиња када су били изложени деловању лека на дужи период (нпр. код отклањања болова при третману дегенеративне болести зглобова).[10] Да ли је ово случај због специфичне осетљивости појединих раса или једноставно због тога што су лабрадори, као једна од веома популарних раса паса који су уједно склони проблемима са зглобовима, били најзаступљенији код ових тестова, до данас је остало нерешено. Неки ветеринари, знајући за ове случајеве, погрешно тумаче дејство карпрофена те у третману болести зглобова прописују Дерамакс. У сваком случају, остали извештаји нису пронашли ни једну другу нежељену реакцију карпрофена при лечењу лабрадора.
ФДА је примила више од 6.000 извештаја о смрти животиња које су, по свему судећи, биле проузроковане леком на бази карпрофена који је производила фармацеутска компанија Пфизер. Као резултат тих извештаја, ФДА је тражила од Пфизера да у својим маркетиншким порукама обавести своје потрошаче о смртним случајевима као потенцијалним нежељеним ефектима при употреби лека. Пфизер је то одбацио, но, као компромис, у прилозима и на паковањима лека је морао назначити смрт као један од нежељених ефеката. Планови су, да се изда посебно писмо ветеринарима, те да се у паковања лека укључи посебан лист о опасностима при употреби лека.
Пфизер је морао објавити проблеме које су пријавили неки власници паса, нарочито група потрошача окупљених око кампање назване БАРКС (енгл. Be Aware of Rimadyl's Known Side-effects - Будимо упозорени на познате нежељене ефекте Римадила). Навели су између осталог да у нежељене ефекте спадају губитак апетита, мучнина, повраћање, епилепсија и тешка оштећења јетре. Компанија је наводно ступила у контакт са власницима љубимаца, подстичући их да своје приче објављују на интернету, те им понудила плаћање медицинских и дијагностичких трошкова за псе који су били оболели због Римадила.
Хумано кориштење
[уреди | уреди извор]Раније је карпрофен био кориштен у хуманој медицини у периоду од готово 10 година, у дозама од 150 до 600 мг дневно. Релативно је добро био толерисан, уз благе и повремене нежељене ефекте као што су гастроинтестинални болови и мучнина, као што је то случај и са аспирином и осталим нестероидним антиупалним лековима.
Карпрофен се више не дистрибуира на тржишту за људску употребу, а његово повлачење треба тражити у комерцијалним разлозима.[11]
Референце
[уреди | уреди извор]- ↑ Ли Q, Цхенг Т, Wанг Y, Брyант СХ (2010). „ПубЦхем ас а публиц ресоурце фор друг дисцоверy.”. Друг Дисцов Тодаy 15 (23-24): 1052-7. ДОИ:10.1016/j.drudis.2010.10.003. ПМИД 20970519.
- ↑ Еван Е. Болтон, Yанли Wанг, Паул А. Тхиессен, Степхен Х. Брyант (2008). „Цхаптер 12 ПубЦхем: Интегратед Платформ оф Смалл Молецулес анд Биологицал Ацтивитиес”. Аннуал Репортс ин Цомпутатионал Цхемистрy 4: 217-241. ДОИ:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Хеттне КМ, Wиллиамс АЈ, ван Муллиген ЕМ, Клеињанс Ј, Ткацхенко V, Корс ЈА. (2010). „Аутоматиц вс. мануал цуратион оф а мулти-соурце цхемицал дицтионарy: тхе импацт он теxт мининг”. Ј Цхеминформ 2 (1): 3. ДОИ:10.1186/1758-2946-2-3. ПМИД 20331846.
- ↑ Јоанне Wиxон, Доуглас Келл (2000). „Wебсите Ревиеw: Тхе Кyото Енцyцлопедиа оф Генес анд Геномес — КЕГГ”. Yеаст 17 (1): 48–55. ДОИ:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Гаултон А, Беллис Љ, Бенто АП, Цхамберс Ј, Давиес M, Херсеy А, Лигхт Y, МцГлинцхеy С, Мицхаловицх D, Ал-Лазикани Б, Оверингтон ЈП. (2012). „ЦхЕМБЛ: а ларге-сцале биоацтивитy датабасе фор друг дисцоверy”. Нуцлеиц Ацидс Рес 40 (Датабасе иссуе): Д1100-7. ДОИ:10.1093/nar/gkr777. ПМИД 21948594.
- ↑ Пфизер Анимал Хеалтх-Римадyл
- ↑ „Римадyл на срдогс.цом”. Архивирано из оригинала на датум 2012-01-13. Приступљено 2014-04-05.
- ↑ Норброок Пхармацеутицалс - Нороцарп таблете[мртав линк]
- ↑ Норброок Пхармацеутицалс Wордwиде - Аустралиа
- ↑ Ветеринарy Друг Хандбоок, 4. и 5. издање
- ↑ „емеа.еуропа.еу”. Архивирано из оригинала на датум 2007-07-10. Приступљено 2014-04-05.
