Нимесулид
| |||
| (ИУПАЦ) име | |||
|---|---|---|---|
| Н-(4-Нитро-2-пхеноxyпхенyл)метханесулфонамиде | |||
| Клинички подаци | |||
| Идентификатори | |||
| ЦАС број | 51803-78-2 | ||
| АТЦ код | М01АX17 | ||
| ПубЦхем[1][2] | 4495 | ||
| ЦхемСпидер[3] | 4339 | ||
| Хемијски подаци | |||
| Формула | C13Х12Н2О5С | ||
| Мол. маса | 308.311 г/мол | ||
| |||
| Фармакокинетички подаци | |||
| Везивање за протеине плазме | >97.5% | ||
| Метаболизам | хепатички | ||
| Полувреме елиминације | 1.8-4.7 часа | ||
| Излучивање | ренално(50%), фекално(29%) | ||
| Фармакоинформациони подаци | |||
| Трудноћа | ? | ||
| Правни статус | обично само на рецепт | ||
| Начин примене | орално, ректално, топикално | ||
Нимесулид је нестероидни антиинфламаторни лек (НСАИЛ) са аналгетичким и антипиретичким дејством.[4]
Доступан је у разним облицима: таблетама, чепићима, прашковима растворљивим у води, и топикалним геловима.
Као и већина осталих лекова из групе нестероидних антиинфламаторних лекова, и нимесулид је хепатотоксичан (штети јетри) у ретким мада непредвидивим случајевима, и треба га узимати уз опрез. У Сједињеним Државама није стекао одобрење тамошње Агенције за храну и лекове (ФДА), а забрањен је и у многим другим земљама због случајева жутице и хепатитиса узрокованих његовом употребом. Италија је била прва земља која је допустила употребу овог лека 1985. године. Европска агенција за медицинско оцењивање је забранила употребу нимесулида за децу испод 12 година старости. Новија истраживања су показала да није штетнији од других НСАИЛ, а да му је дејство једнако или боље од њих.
Фармакологија
[уреди | уреди извор]АТЦ ознака нимесулида је М01АX17 (остали нестероидни антиинфламаторни и антиреуматски лекови).[5]
Механизам дејства
[уреди | уреди извор]Као и остали НСАИЛ, нимесулид инхибира циклооксигеназу (ЦОX).[6] Снажније инхибира ЦОX-2 изоензим који се ствара у току запаљењских процеса, а мање физиолошки ЦОX-1.[7] Осим овог механизма, сматра се да у дејству нимесулида учествују још и инхибиција фактора инхибиције тромбоцита, превенцијом стимулације периферних нервних завршетака цитокинима, спречавањем ослобађања хистамина и инхибицијом синтезе металопротеаза (чиме се спречава оштећење хрскавица).
Индикације
[уреди | уреди извор]Нимесулид се примеује у третману реуматоидног артритиса, дегенеративних реуматских обољења зглобова, дисменореје, главобоље, зубобоље, постоперативних болова, спортских повреда, упале горњих дисајних путева и урогениталних органа. Дозвољена дневна доза код оралне примене износи 0,2г (2×100 мг).
Контраиндикације
[уреди | уреди извор]Примена лека је контраиндикована код деце млађе од 12 година, код пацијената са активним пептичким улкусом, обољењима јетре или озбиљним обољењима бубрега и у случају преосетљивости.
Нежељена дејства
[уреди | уреди извор]Наузеа, дијареја, повраћање, вртоглавица, сомноленција, главобоља, осип, свраб.
Упозорења
[уреди | уреди извор]Примена у трудноћи мора бити под контролом. Примену нимесулида треба прекинути у случају губитка апетита, мучнине, повраћања, абдоминалних болова, малаксалости, тамне обојености урина или повећаног нивоа трансаминаза и у том случају, не препоручује се његова поновна примена; не препоручује се ни истовремена примена других НСАИЛ, нити алкохола; потребан је опрез при примени овог лека код пацијената са гастроинтестиналним, реналним или кардиолошким поремећајима.[8]
Због хепатотоксичности, забрањена је истовремена примена нимесулида са другим потенцијално хепатотоксичним лековима. Такође је забрањена примена нимесулида дуже од 15 дана. Код пацијената код којих се установи оштећење јетре током примене овог лека, терапија нимесулидом се одмах прекида и не сме се поново уводити.
Фармакокинетика
[уреди | уреди извор]Примењен орално, нимесулид се брзо ресорбује, у високом проценту (99%) се везује за протеине плазме, а терапијску концентрацију у плазми постиже за 1-3ч. Метаболише се скоро у потпуности дајући активне метаболите. Непромењени лек и метаболити се излучују урином.
Извори
[уреди | уреди извор]- ↑ Ли Q, Цхенг Т, Wанг Y, Брyант СХ (2010). „ПубЦхем ас а публиц ресоурце фор друг дисцоверy.”. Друг Дисцов Тодаy 15 (23-24): 1052-7. ДОИ:10.1016/j.drudis.2010.10.003. ПМИД 20970519.
- ↑ Еван Е. Болтон, Yанли Wанг, Паул А. Тхиессен, Степхен Х. Брyант (2008). „Цхаптер 12 ПубЦхем: Интегратед Платформ оф Смалл Молецулес анд Биологицал Ацтивитиес”. Аннуал Репортс ин Цомпутатионал Цхемистрy 4: 217-241. ДОИ:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Хеттне КМ, Wиллиамс АЈ, ван Муллиген ЕМ, Клеињанс Ј, Ткацхенко V, Корс ЈА. (2010). „Аутоматиц вс. мануал цуратион оф а мулти-соурце цхемицал дицтионарy: тхе импацт он теxт мининг”. Ј Цхеминформ 2 (1): 3. ДОИ:10.1186/1758-2946-2-3. ПМИД 20331846.
- ↑ Кеитх Паркер; Лауренце Брунтон; Гоодман, Лоуис Санфорд; Лазо, Јохн С.; Гилман, Алфред (2006). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (11 изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0-07-142280-3.
- ↑ Група аутора (2006). Ненад Угрешић. ур. Фармакотерапијски водич 3. Београд. Архивирано из оригинала на датум 2011-07-15. Приступљено 2014-04-05.
- ↑ Тхомас L. Лемке, Давид А. Wиллиамс, ур. (2002). Фоyе'с Принциплес оф Медицинал Цхемистрy (5 изд.). Балтиморе: Липпинцотт Wилламс & Wилкинс. стр. 779-782. ИСБН 0-7817-4443-1.
- ↑ Давид L. Нелсон, Мицхаел M. Цоx (2005). Принциплес оф Биоцхемистрy (4тх изд.). Неw Yорк: W. Х. Фрееман. ИСБН 0-7167-4339-6.
- ↑ „Упозорење Агенције за лекове и медицинска средства Србије”.[мртав линк]
Литература
[уреди | уреди извор]- Група аутора (2006). Ненад Угрешић. ур. Фармакотерапијски водич 3. Београд. Архивирано из оригинала на датум 2011-07-15. Приступљено 2014-04-05.
Вањске везе
[уреди | уреди извор]
- Званичан сајт Архивирано 2012-02-07 на Wаyбацк Мацхине-у
- Историја и маркетинг лека Архивирано 2007-02-25 на Wаyбацк Мацхине-у
- Студија о нимезулиду и његовој вези са ангином Архивирано 2007-03-11 на Wаyбацк Мацхине-у